氟比洛芬酯+氟比洛芬酯注射液技術轉讓醫(yī)藥招商
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招商單位:濟南康和醫(yī)藥科技有限公司
招商區(qū)域:全國
產品類別:西藥產品 解熱鎮(zhèn)痛藥
批準文號:CXHL1100525魯
產品類型:不詳
產品劑型:注射劑
更新時間:2024/9/24 23:09:56
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產品性能 | 一、項目基本情況 1、藥品名稱 通用名稱:氟比洛芬酯;氟比洛芬酯注射液 漢語拼音:Fubiluofenzhi;Fubiluofenzhi Zhusheye 英文名稱:Flurbiprofen Axetil ; Flurbiprofen Axetil for injection 2、化學結構、理化性質方面的特點 成份:本品主要成份為氟比洛芬酯。 化學名稱:(±)2-(2-氟-4-聯(lián)苯基)丙酸-1-乙酰氧基乙酯。 化學結構式: 分子式: C19H19FO4 分子量: 330.1 性狀:本品制劑為白色乳液,略帶粘性,有特異性氣味。 3、藥理作用 氟比洛芬酯是一種含有兩個苯基結構的丙酸系非甾體抗炎藥,是氟比洛芬的前體,氟比洛芬酯具有一定的親脂性,可溶于大豆油中制成脂微球載體制劑。靜脈給藥后,脂微球釋放氟比洛芬酯,后者在羧基脂酶的作用下,水解生成其活性代謝產物氟比洛芬,氟比洛芬到達炎癥部位后,被前列腺素(PG)合成細胞,如巨嗜細胞和中性粒細胞攝取,抑制PG的生物合成,從而達到鎮(zhèn)痛作用。動物實驗表明,氟比洛芬酯(iv)具有顯著的鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎作用,強于酮洛芬(im)和阿司匹林D,L-賴氨酸(iv)。與*(鎮(zhèn)痛新)(im)相比,氟比洛芬酯(iv)的鎮(zhèn)痛作用相似或更強,作用持續(xù)時間更長;與口服氟比洛芬相比,鎮(zhèn)痛效果相似或更強,起效時間更短。此外,大鼠單次和連續(xù)7d給藥結果顯示:氟比洛芬酯注射液對胃黏膜的損傷作用比口服制劑弱,安全系數(UD50/ED50,引起50%動物胃黏膜損傷的劑量/50%有效劑量)為口服制劑的3~20 倍。 4、擬申報的劑型與規(guī)格 劑型:注射液 規(guī)格:5ml:50mg。 5、擬申報臨床的適應癥與用法用量 術后及癌癥的鎮(zhèn)痛 用法用量 成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg,盡可能緩慢給藥(1分鐘以上),根據需要使用鎮(zhèn)痛泵,必要時可重復應用.并根據年齡,癥狀適當增減用量.一般情況下,本品應在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應用。 6、注冊分類 化藥4類。 二.立題背景 1、國內外研究和開發(fā)情況 氟比洛芬酯為日本科研制藥公司(Kaken)、田邊三菱制藥公司(Mitsubishi Tanabe Pharma)和Fogangren Bio-Pharma共同研制開發(fā),其注射劑“氟比洛芬酯注射液”于1992年由日本科研制藥公司(Kaken)上市銷售,規(guī)格:5ml:50mg,用于術后及癌癥疼痛的治療。我國于2004年由“北京泰德制藥有限公司”以商品名“凱芬”上市銷售。目前國內僅北京泰德制藥有限公司一家生產銷售,亦沒有國外企業(yè)進口市場缺口較大,若開發(fā)生產該品種,應有較大的市場潛力。2015年北京泰德制藥有限公司的氟比洛芬酯注射液年銷售額近5億元。 2、立題依據 手術后疼痛是機體受到手術刺激(組織損傷)后的一種反應,包括生理、心里和行為上的一系列反應。有效的手術后疼痛治療,不但減輕患者的痛苦,也有利于疾病的康復,有巨大的社會和經濟效益。疼痛是癌癥患者最常見的癥狀之一,嚴重影響癌癥患者的生活質量。初診癌癥患者疼痛發(fā)生率約為25%;晚期癌癥患者的疼痛發(fā)生率約為60%-80%,其中1/3的患者為重度疼痛。癌癥疼痛(以下簡稱癌痛)如果得不到緩解,患者將感到極度不適,可能會引起或加重患者的焦慮、抑郁、乏力、失眠、食欲減退等癥狀,嚴重影響患者日常活動、自理能力、交往能力及整體生活質量。 氟比洛芬是臨床廣泛使用的非甾體抗炎藥,具有抗炎、止痛及解熱作用,臨床用于疼痛或炎癥疾病的治療。目前市場制劑多為口服制劑,但易引起胃腸道功能紊亂等不良反應,而且在治療術后疼痛或因癌癥引起的疼痛時,許多患者無法口服藥物。與口服制劑相比,氟比洛芬酯注射液可避免局部胃黏膜刺激等不良反應,而且起效更快。 同時,氟比洛芬酯脂微球注射液的特點主要有以下幾方面:1)靶向性,使包裹的藥物在病灶部位聚集增強藥效;2)控制包裹藥物的釋放,使藥效持續(xù)時間延長;3)易于跨膜轉運,促進藥物的吸收,進一步縮短起效時間;4)可靜脈注射,避免了口服對消化道黏膜的損傷。作用機制主要是抑制花生四烯酸級聯(lián)瀑布中環(huán)氧合酶的活性,從而抑制引起疼痛和炎癥反應的前列腺素的合成,起到止痛作用。靜脈注射后能迅速水解為活性物質氟比洛芬,其鎮(zhèn)痛療效強于阿司匹林,甚至超過了鎮(zhèn)痛新;藥物半衰期為5~8h,48h內排泄85%,主要以羥化合物和結合物的形式經腎臟排泄。氟比洛芬酯脂微球注射液除可單獨應用外,還可與阿片類藥物合用,在不加重阿片類藥物不良反應的情況下,能增強鎮(zhèn)痛效果且無中樞抑制作用。 綜上所述,氟比洛芬酯注射液彌補了目前市場非甾體抗炎藥注射劑的市場不足,具有較大臨床應用價值和市場前景。 三、工藝來源、工藝成熟度、技術水平分析 本項目原料藥及制劑產品的生產工藝為自行研發(fā)。原料采用氟比洛芬為主要起始原料,經成酯化、精制過程得到氟比洛芬酯成品,產品工藝路線簡便穩(wěn)定,生產工藝條件溫和,反應收率較高,成品純度高,成本低,污染少。制劑采用目前先進的脂肪乳劑型,一方面解決了活性成分的難溶的問題,另一方面發(fā)揮了載藥脂肪乳的優(yōu)勢:本品能靶向作用于手術切口、腫瘤部位、和血管損傷部位,從而使藥效更強,起效更迅速,持續(xù)時間更長,其用于術后鎮(zhèn)痛,優(yōu)點在于沒有中樞抑制作用,不影響處于麻醉狀態(tài)患者的蘇醒,可在術后立即使用。脂肪乳制備工藝較為復雜,我公司在該產品的研制中多了深入的研究,對每一步工藝、每一個參數都進行了優(yōu)化,得到了穩(wěn)定成熟的制劑工藝。 本項目技術水平: 原料方面:通過對該項目現(xiàn)有生產技術文獻的對比分析,我們對文獻報道的生產技術進行的改進,并結合國內生產設備的現(xiàn)狀。最后確定了該項目的最終工藝。目前該生產工藝在國內同行業(yè)處于先進水平。在生產成本上低于其他生產廠家,并產生的工業(yè)廢物少,符合國家對化工企業(yè)污染減排的要求。同時,產品質量優(yōu)于國內其他的研發(fā)企業(yè)。 制劑方面:目前國內脂肪乳生產技術并不普遍,許多工藝問題有待于研究和解決,我公司對該產品進行了深入系統(tǒng)的研究,解決了生產工藝中眾多技術難題,最終產品各項指標都符合質量標準的要求,制劑穩(wěn)定性好,在有效期內,在乳劑粒徑、含量和雜質等各方面性能都與國外的原研產品相當。 四、項目進度 已完成申報前研究工作。 |
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